青蒿(Artemisia annua)不僅記載于古代中藥書中，而且在1950年代和1960年代，中國民間也有使用的記錄。屠呦呦研究小組的余亞綱梳理過可能的抗瘧中藥，開列了有808個中藥的單子，其中有烏頭、烏梅、鱉甲、青蒿等。軍事醫學科學院用鼠瘧模型篩選了近百個藥方，青蒿提取物有60%～80%的抑制率，但不穩定。屠呦呦給自己研究小組提供的清單含多個中藥，包括礦物藥：黃丹、雄黃、硫黃、皂礬、朱砂等；動物藥：鼠婦、地龍、蛇蛻、穿山甲、鳳凰衣等；植物藥：地骨皮、甘遂、黃花、菱花、鴉膽子、青蒿、馬鞭草等。1971年初，余亞綱從抗瘧科研小組調出去研究支氣管炎。屠呦呦研究小組后來也觀察到青蒿的效果，但水煎劑無效、95%乙醇提取物藥效僅30%～40%。應該附帶指出，有些古書曾記載熱水煮青蒿用于治療瘧疾，這種不可靠的記載妨礙了發現中藥的真正作用。

　　1971年下半年，屠呦呦本人提出用乙醚提取青蒿，其提取物抗瘧作用達95%～100%，這一方法是當時發現青蒿粗提物有效性的關鍵。1972年3月，屠呦呦在南京“523任務”的會議上報告這一結果，獲得大家注意，但并未成為唯一的重點，會議總結時組織者建議“中藥鷹爪要盡快測定出化學結構，并繼續進行合成的研究；仙鶴草在進一步肯定有效單體臨床效果的基礎上，搞清化學結構；青蒿、臭椿等重點藥物，在肯定臨床效果的同時，加快開展有效化學成分或單體的分離提取工作”。

　　其后，屠呦呦研究小組的工作集中于青蒿。倪慕云先試圖獲得青蒿中的活性化合物，以后鐘裕容成功地獲得結晶“青蒿素II”（后稱青蒿素），屠呦呦于1974年2月份在中醫研究院召開的青蒿座談會（中醫研究院中藥研究所、山東中醫藥研究所、云南省藥物研究所共同參加）上提到了青蒿素II的分子式。從明確青蒿乙醚中性提取物（黑色膠狀物，抗瘧有效組分）的抗瘧效果到獲得青蒿素（白色針狀結晶，抗瘧有效單體），從而確定了抗瘧分子。

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