先秦時期，中醫的發展已達到了可觀的程度，這一時期的醫學代表著作《黃帝內經》，對酒在醫學上的作用，做過專題論述。在《素問·湯液醪醴論》中，首先講述醪醴的制作“必以稻米、炊之稻薪、稻米者完、稻薪者堅”，即用完整的稻米作原料，堅勁的稻桿做燃料釀造而成，醪是濁酒，醴是甜酒。“自古圣人之作湯液醪醴者，以為備耳……中古之世，道德稍衰，邪氣時至，服之萬全”，說明古人對用酒類治病是非常重視的。《史記·扁鵲倉公列傳》中“其在腸胃，酒醪之所及也”，記載了扁鵲認為可用酒醪治療腸胃疾病的看法。

    漢代，隨著中藥方劑的發展，藥酒便漸漸成為其中的一個部分，其表現是臨床應用的針對性大大加強，所以其療效也進一步得到提高，如《史記·扁鵲倉公列傳》收載了西漢名醫淳于意的二十五個醫案，這是我國目前所見最早的醫案記載，其中列舉了兩例以藥酒治病的醫案；一個是濟北王患“風蹶胸滿”病，服了淳于意配的三石藥酒，得到治愈。另一個是苗川有個王美人患難產，淳于意用莨菪酒治愈，并產下一嬰孩。東漢·張仲景《傷寒雜病論》中，記載有“婦人六十二種風，腹中血氣刺痛，紅蘭花酒主之”。紅蘭花功能行血活血，用酒煎更加強藥效，使氣血通暢，則腹痛自止。此外，瓜蔞薤白白酒湯等，也是藥酒的一種劑型，借酒氣輕揚，能引藥上行，達到通陽散結，豁痰逐飲的目的，以治療胸痹。至于他在書中記載以酒煎藥或服茯的方例，更是普遍。

    隋唐時期，是藥酒使用較為廣泛的時期，記載最豐富的數孫思邈的《千金方》，共有藥酒方80余首，涉及補益強身，內、外、婦科等幾個方面。《千金要方·風毒腳氣)中專有“酒醴”一節，共載酒方16首，《千金翼方·諸酒》載酒方20首，是我國現存醫著中，最早對藥酒的專題綜述。

    此外，《千金方》對酒及酒劑的毒副作用，已有一定認識，認為“酒性酷熱，物無以加，積久飲酒，酣興不解，遂使三焦猛熱，五臟干燥”，“未有不成消渴”。因此，針對當時一些嗜酒縱欲所致的種種病狀，研制了不少相應的解酒方劑，如治飲酒頭痛方，治飲酒中毒方，治酒醉不醒方等等。

    宋元時期，由于科學技術的發展，制酒事業也有所發展，朱翼中在政和年間撰著了《酒經》，又名《北山酒經》，它是繼北魏《齊民要術》后一部關于制曲和釀酒的專著。該書上卷是論酒，中卷論曲，下卷論釀酒之法，可見當時對制曲原料的處理和操作技術都有了新的進步。“煮酒”一節談加熱殺菌以存酒液的方法，比歐洲要早數百年，為我國首創。

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